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Meccanismo d'azione[ modifica modifica wikitesto ] Il bupropione è classificato come un inibitore del reuptake della dopamina e della noradrenalina [7] [8] NDRI ed è inoltre un antagonista di alcuni sottotipi recettoriali dei recettori nicotinici [4] [5]. Quest'ultimo effetto è sfruttato per ridurre il craving cioè il desiderio di fumare ed è quindi utilizzato come adiuvante per smettere di fumare.

Lo studio ha comparato i risultati ottenuti da uomini e donne obese che prendevano milligrammi al giorno di bupropione e uomini e donne che prendevano milligrammi al giorno di un placebo zolletta di zucchero. Quelli che hanno assunto il bupropione hanno perso peso in quantità maggiore rispetto a quelli che hanno preso il placebo. Quelli che hanno assunto una quantità maggiore di bupropione milligrammioltretutto, hanno perso più peso rispetto a chi ne ha assunto

Inoltre il bupropione negli umani, viene rapidamente e notevolmente convertito in diversi metaboliti, il più abbondante dei quali è l'idrossibupropione la cui area sotto la curva della concentrazione plasmatica è almeno 20 volte maggiore di quella del bupropione iniziale che è classificato come un inibitore del reuptake e releaser della noradrenalina e antagonista nicotinico, quindi privo di ogni significativa attività dopaminergica [9] [10] [15].

Si assume generalmente che sia inattivo sui neuroni serotoninergici, in realtà alcuni studi hanno dimostrato come la somministrazione aumenti il firing di questi, forse come effetto secondario del fatto che abbia una duplice azione di inibitore del reuptake e releaser di noradrenalina [16].

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Recentemente è stato trovato agire come anti-TNF, un ormone con potente azione pro infiammatoria e bersaglio di farmaci antinfiammatori. Storia[ modifica modifica wikitesto ] La sintesi di questa molecola avvenne nel ; tuttavia la sua registrazione avvenne nela cura dell'attuale GlaxoSmithKline. In seguito, a partire dalil farmaco è stato approvato anche come supporto nella terapia per interrompere la dipendenza dal fumo; a partire dalè stato adoperato anche per i disordini umorali stagionali.

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Usi clinici[ modifica modifica wikitesto ] In Italia il farmaco è approvato per il trattamento degli episodi di depressione maggiore e come aiuto nei pazienti nicotino-dipendenti che vogliono cessare l'abitudine al fumo unitamente ad un supporto motivazionale.

È inoltre recentemente stato commercializzato in associazione ad un farmaco oppioide per il trattamento dell'obesità. Depressione[ modifica modifica wikitesto ] Studi clinici in doppio zyban sr perdita di peso controllati con placebo, hanno confermato l'efficacia del bupropione per la depressione clinica.

A differenza di quasi tutti gli altri antidepressivi ad eccezione di moclobemide, nefazodone e Tianeptina bupropione non causa disfunzione sessuale e la comparsa di effetti collaterali sessuali non perdere peso temporaneamente differente rispetto ai soggetti trattati con placebo.

Al contrario, alla fine di ogni studio di confronto tra bupropione e placebo o altri antidepressivi, i soggetti inseriti nel gruppo trattato con bupropione aveva un peso medio inferiore.

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Questi farmaci sono equivalenti a bupropione nel trattamento della depressione associata ad ansia moderata o bassa. Inoltre sono stati osservati miglioramenti dell'umore e della motivazione, nonché qualche miglioramento delle funzioni cognitive e sessuali.

La qualità del sonno e l'ansia nella maggior parte dei casi restano invariati. Tuttavia, l'associazione con bupropione sembrava dare i risultati migliori stando all'auto-valutazione dei pazienti, ed era molto meglio tollerata.

Gli autori osservavano che "questi risultati rivelano un esito più favorevole con bupropione a rilascio prolungato rispetto alla terapia di associazione con buspirone e citalopram". Ansia[ modifica modifica wikitesto ] Bupropione ha dimostrato una certa efficacia zyban sr perdita di peso trattamento del disturbo d'ansia sociale [29] e dell'ansia associata alla depressione, [30] ma non nel disturbo di panico con agorafobia. In genere il paziente cessa di utilizzare tabacco entro una decina di giorni dall'inizio del ciclo.

Bupropione, a tre mesi, raddoppia la probabilità di avere successo nello smettere di fumare. A distanza di un anno dal trattamento, le probabilità di aver smesso di fumare sono ancora 1,5 volte più alte nel gruppo bupropione rispetto al gruppo placebo.

In uno studio che confrontava direttamente bupropione e vareniclina, vareniclina ha mostrato un'efficacia superiore. Il risultato osservato è stato un miglioramento sia del desiderio che del piacere legato alla funzione sessuale. Bupropione si è anche dimostrato un trattamento promettente per la disfunzione sessuale causata dalla chemioterapia per il cancro al seno [48] e per la disfunzione orgasmica.

A tale proposito si sta puoi perdere grasso e mantenere il peso il bupropione in associazione a naltrexone simile al naloxone Narcanusato come antidoto nell'overdose da oppiacei o zonisamide.

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Effeti collaterali[ modifica modifica wikitesto ] Bupropione è generalmente ben tollerato e gli effetti collaterali gravi sono molto rari. I più comuni possono essere cefalea, insonnia, acufeni, tremori, disturbi gastrointestinali.

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Più raramente possono presentarsi ipertensione, aumento del battito cardiaco, aumento della sudorazione, aumento della minzione. Il rischio di convulsioni, alle dosi consigliate, è paragonabile a quello degli altri antidepressivi. È uno dei pochi antidepressivi a non generare disfunzioni sessuali insieme a moclobemide, nefazodone, tianeptina e agomelatinaanzi gli studi indicano un miglioramento della libido e della funzionalità sessuale. Non genera aumento di peso, è stato anzi associato a dimagrimento.

Controindicazioni[ modifica modifica wikitesto ] La casa produttrice del farmaco GlaxoSmithKline rende noto che il bupropione non dovrebbe essere prescritto a pazienti con problemi di anoressiabulimia nervosatumori al cervello o altre condizioni che abbassano la soglia delle convulsioni come epilessia sospensione di benzodiazepine o alcol.

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Terry, JL. Katz, Dopaminergic mediation of the discriminative stimulus effects of bupropion in rats. Learned-Coughlin, M.

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